Opioide (von lat. opiumähnliche) sind eine chemisch heterogene Gruppe der Analgetika die ihre schmerzstillenden Eigenschaften durch Wechselwirkung mit speziellen Rezeptoren entfalten.
Außer als Schmerzmittel werden Opioide in der Anästhesie auch zu Narkosezwecken eingesetzt. Sie sind aber auch als Suchtmittel von Bedeutung.
Der Name der Stoffgruppe leitet sich vom natürlichen Stoffgemisch Opium ab, dessen
Bestandteile Opiate genannt werden, worunter unter anderem Morphium ist.
Als Opioide werden dagegen alle Stoffe bezeichnet, die als Liganden an den (Opioidrezeptoren) im Gehirn wirken, also auch synthetisierte, wie Heroin, welches kein Opiat ist. Nicht alle Opiate sind Opioide.
Wirkungsweise
Rezeptoren
Es werden mehrere unterschiedliche
Typen und Subtypen der Opioidrezeptoren unterschieden
Opioidrezeptoren
| Typ |
Lokalisation |
Wirkung |
| μ1 (Mü1) und μ2
(Mü2) |
Gehirn |
| Analgesie, Atemdepression, Herz-Kreislauf-Wirkungen |
| μ2 |
spinal |
| Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Euphorie, Sucht |
| μ |
peripher |
| Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Juckreiz |
| κ (Kappa) |
Gehirn, spinal |
| Analgesie, Sedierung |
| δ (Delta) |
Gehirn, spinal, peripher |
| Magen-Darm-Wirkung, Modulierende Wirkung |
| bisher nicht identifizierter Rezeptor |
|
| Miosis, Übelkeit, Erbrechen |
Agonisten und Antagonisten
Die einzelnen Substanzen haben unterschiedliche Affinitäten zu den einzelnen
Rezeptortypen und können dort Wirkungen auslösen oder sie blockieren.
Im Falle der Auslösung einer Wirkung spricht man von Agonisten. So sind
z.B. Morphium und Heroin reine μ-Agonisten und bewirken somit ausgeprägte
Schmerzstillung aber auch Atemdepression.
Antagonisten können durch ihre spezielle Wechselwirkung mit dem Rezeptor
Wirkungen von Agonisten blockieren oder deren Wirkung aufheben. So hebt
Naloxon die Wirkung von Morphium und Heroin auf. Dieser Umstand wird in der
Notfallmedizin bei der Behandlung von Überdosierungen bei Abhängigen genutzt.
Substanzen
intravenöse Opioide
|
relative Potenz |
Wirkdauer |
Rezeptorspezifikation |
Bemerkung |
| Morphin |
1 |
| 15-30min |
rein μ-Agonist |
|
| Fentanyl |
100-300 |
| 30min |
μ-Agonist |
|
| Alfentanil |
| 40-50 |
2min |
μ-Agonist |
|
| Remifentanil |
| 200 |
1min |
μ-Agonist |
|
| Buprenorphin |
| 40-50 |
1-1,5 |
partieller μ-Agonist, κ-Antagonist |
wirkt bei alleiniger Gabe schmerzstillen, in Kombination
mit Agonisten antagonistisch! |
| Naloxon |
| |
30-45min |
reiner Antagonist (μ, κ, δ) |
|
Opioide Schmerzmittel, die nicht dem Betäubungsmittelgesetz unterliegen:
- Tramadol
- Tilidin mit Naloxon = Valoron
- Dextropropoxyphen
- Nalbuphin
Opioide Schmerzmittel, die dem BtMG unterliegen:
- Morphin
- Hydromorphon
- Oxycodon
- Pethidin = Dolantin
- Levomethadon
- Piritramid = Dipidolor (nur ein Fertigarzneimittel, und auch nur als Injektionslösung )
- Fentanyl ( sehr kurz wirksam, aber auch als Pflaster verfügbar)
- Buprenorphin = Temgesic
- Pentazocin = Fortral
- Codein
- Dihydrocodein
siehe auch Opiate
