Poppers haben eine stark gefäßerweiternde Wirkung (Vasodilatation), und werden wegen dieser Wirkung (im Beckenbereich) oft als Aphrodisiakum in der Homosexuellenszene verwendet.

Es werden die Dämpfe dieser leicht flüchtigen Flüssigkeiten inhaliert. Die Wirkung setzt sofort ein. Es kommt zu Hautrötung (wegen der Vasodilatation), und oft zu nitratinduziertem Kopfschmerz. Weitere unangenehme Nebenwirkungen können Herzrasen, Übelkeit und Erbrechen sein. Die Wirkung hält wenige Minuten an.

Eine Überdosis kann zu Hypotonie (zu geringer Blutdruck) bis hin zum Schock, Herzklopfen bis hin zu Herzrasen, Methämoglobinämie, (hämolytischer) Anämie (Blutarmut) und zum Koma führen.

Eine Überdosis wird im Krankenhaus behandelt. Bei Hypotonie bzw. Schock reicht eine Volumengabe aus (intravenöse Verabreichung von Salzlösung), bei Methämoglobinämie wird das Antidot Methylenblau intravenös verabreicht.