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Im Gegensatz zu den meisten anderen psychoaktiven Substanzen ist Salvinorin A kein Alkaloid, sondern ein Terpen, besitzt also keine Aminogruppen, sondern besteht ausschließlich aus Kohlenstoff, Wasserstoff und Sauerstoff. Der Mechanismus der psychoaktiven Wirkung ist weitgehend unklar, obwohl manche Quellen Salvinorin A als einen Agonisten des kappa-Opioid-Rezeptors bezeichnen. Salvinorin A hat jedoch psychoaktive Wirkungen, die sich wesentlich von denen der Opiate unterscheiden.
Zusätzlich zu Salvinorin A ist auch noch Salvinorin B und C bekannt, die aber anscheinend keine nennenswerten psychoaktiven Eigenschaften aufweisen.