その化学構造的特徴として、構造中にベンゼン環を両端に含む環状構造が3つあることを共通に特徴とする事に由来。第1世代、第2世代抗うつ薬とも分類される。

うつ症状にある状態においてはノルアドレナリン、セロトニンなどの神経伝達物質が通常の状態より不足することがわかっており、三環系抗うつ薬はこれらの神経伝達物質に関与する神経細胞受容体に作用し、遊離するノルアドレナリン、セロトニンを増やす（正確には神経細胞による吸収を阻害する）働きをする。

一般に、選択的作用が比較的低い。副作用（主に口渇、便秘、排尿困難など）を伴う場合がある。